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先声再明USP1抑制剂SIM0501获FDA批准进入临床研究

作者：
2023-12-05
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2023年12月5日，先声药业旗下抗肿瘤创新药公司先声再明宣布，其自主研发的候选创新分子——泛素特异性肽酶1（USP1）抑制剂SIM0501获美国食品药品监督管理局(FDA)批准进入临床研究，拟用于晚期实体瘤的治疗。

先声再明董事长

唐任宏博士表示：

“

SIM0501是先声再明第三款获准在美国进行临床开发的自研产品。该分子靶向USP1，有望精准杀死同源重组缺陷（HRD）肿瘤，克服PARP抑制剂的耐药问题。我们将高效推进其全球临床开发，期待为更广泛的肿瘤患者带来新选择。

”

USP1是一种去泛素化酶，能通过多个通路促进DNA修复。在许多癌症中，USP1有显著的过表达，而阻断USP1能抑制某些肿瘤细胞的DNA修复，尤其是同源重组缺陷(HRD)肿瘤，从而引起肿瘤细胞凋亡。另有研究表明，抑制USP1或下游信号通路会导致HRD肿瘤细胞对聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂更敏感。因此USP1被认为是治疗携带HRD突变肿瘤的一种颇具前景的合成致死靶点，并可能与PARP抑制剂产生协同作用。

SIM0501是先声再明自主研发的一种小分子口服、非共价、高选择性USP1抑制剂，在临床前体外和体内药理研究中单药或与PARP抑制剂联合，均对HRD肿瘤有显著的抗增殖活性。SIM0501已于2023年10月27日向中国国家药品监督管理局提交了临床研究申请并获得受理。